Фармакодинамика
Карбеноксолон - дериват глицирризиновой кислоты со стероидной структурой молекулы, идентичный веществам, обнаруженным в корне лакрицы. Вещество взаимодействует с эндогенными кортикоидами, мощно ингибируя фермент 11β-HSD, что долгое время использовалось в лечении язв ЖКТ и иных воспалительных реакций. Фармакологическое действие - минералокортикоидное, глюкокортикоидное, противовоспалительное. Уменьшает скорость эксфолиации мукоцитов, увеличивает образование муцина и бикарбонатов (нейтрализуют H+) и повышает вязкость слизи. Стимулирует кровоснабжение слизистой желудка, подавляет высвобождение гидролаз.Фармакокинетика
Быстро и достаточно полно всасывается (80 %) при приеме внутрь, в крови практически полностью связывается с белками. Максимальная концентрация достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы почти 100 %. Объем распределения 0,1 л/кг. 98 % биотрансформируется в печени путем образования эфиров с глюкуроновой кислотой. Метаболиты экскретируются с мочой (60 %) и желчью. Подвергается энтерогепатической циркуляции. Период полувыведения - 16 ч.Показания
Воспаление слизистой оболочки рта без признаков инфицирования. МКБ-10XI.K00-K14.K12 Стоматит и родственные поражения
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату; инфекционный процесс в полости рта.С осторожностью
Тяжелые нарушения функции почек, печени и сердечной деятельности. Детский возраст.Беременность и лактация
Категория действия на плод по FDA не определена. Адекватных и хорошо контролируемых исследований не проводилось. При беременности применять с осторожностью! Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко. При лактации применять с осторожностью.Способ применения и дозы
Гель наносят на пораженные места ротовой полости, после еды и перед сном в течение длительного времени (до 3-х недель).Применение у пожилых пациентов
У пожилых применять с осторожностью с учетом противопоказаний, из-за возможности системных побочных эффектов и наличия сопутствующей патологии.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.Электролитный дисбаланс при длительном системном применении.
В связи со структурной общностью карбеноксолона и альдостерона наблюдается задержка в организме натрия и воды, увеличение выделения калия, в результате чего появляются отеки и гипокалиемия, гипертензия.
Передозировка
Нет данных.Взаимодействие
При одновременном применении комбинации атенолол + хлорталидон с карбеноксолоном возможно усиление выведения ионов калия.Спиронолактон снижает эффект (конкуренция за рецепторы).
Усиливает кардиотропность сердечных гликозидов.
Карбеноксолон при сочетанном применении с фуросемидом увеличивает риск развития гипокалиемии.
Гидрохлоротиазид (в составе комбинации гидрохлоротиазид + рамиприл) может вызвать электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемию, при одновременном применении с карбеноксолоном.